[发明专利]芳基环烷甲酸酯、其用途、药物组合物和制备方法无效
| 申请号: | 97196892.6 | 申请日: | 1997-07-23 |
| 公开(公告)号: | CN1226886A | 公开(公告)日: | 1999-08-25 |
| 发明(设计)人: | E·阿克布鲁姆;M·哈拉尔德森;R·约翰逊;K·贝尔雷恩;B·斯乔伯格;E·林伯格;B·维恩兹 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅和厄普约翰公司 |
| 主分类号: | C07C219/12 | 分类号: | C07C219/12;C07D453/02;A61K31/215;A61K31/445;A61K31/38 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 瑞典斯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环烷 甲酸 用途 药物 组合 制备 方法 | ||
1、通式Ⅰ化合物或其可药用盐:其中:
A是任意取代的具有3至6个碳原子,并连接在单环碳原子上的环烷;
Ar是苯基,或5或6元杂芳基;
R1和R2独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基或氨基,或R1和R2一起形成低级亚烷二氧基或是任意取代的苯并部分;以及
R′3是(ⅰ)-(CH2)nNR10R11,其中n是2或3,以及R10和R11各自是低级烷基,或R10和R11与氮原子一起形成饱和的氮杂环或氮杂双环;或(ⅱ)-(CH2)m-Q,其中m是0或1,且Q是通过碳原子连接的饱和氮杂环或氮杂双环基;其前提条件是:
(ⅰ)在下述情况下:A是未取代的、或被低级烷基或低级链烯基单取代的环丙烷环,Ar是苯基,R′3是-(CH2)nNR10R11,且R10和R11是低级烷基,此时R10和R11一起至少含有6个碳原子;
(ⅱ)在下述情况下:当A是环丙烷环,Ar是苯基,R′3是-(CH2)nNR10R11,n是2,且R10和R11与氮原子一起形成吡咯烷环;或R′3是-(CH2)m-Q,m是0,且Q是托烷基;此时所述环丙烷环至少是单取代的。
(ⅲ)在下述情况下:A是未取代的环丁烷环,Ar是苯基,且R1和R2是氢,此时R′3不是二异丙基氨基乙基、二乙基氨基乙基和N-甲基-4-哌啶基;
(ⅳ)在下述情况下:A是未取代的环丁烷环,Ar是苯基,R1是氢,且R2是对甲基或对甲氧基,此时R′3不是N-甲基-4-哌啶基;
(ⅴ)在下述情况下:A是未取代的环丁烷环,Ar是苯基,且R1和R2一起形成苯并部分,此时R′3不是二甲基氨基乙基和二乙基氨基乙基;
(ⅵ)在下述情况下:A是环戊烷环,且Ar是苯基,此时所述环戊烷环至少是单取代的;
(ⅶ)在下述情况下:A是未取代的环己烷环,Ar是苯基,R′3是-(CH2)nNR10R11,且R10和R11是低级烷基,此时R10和R11一起至少含有6个碳原子;
(ⅷ)在下述情况下:A是环己烷环,Ar是苯基,R′3是-(CH2)m-Q,此时所述环己烷环至少是单取代的。
2、根据权利要求1所述的化合物,其中A是通式Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ或Ⅴ所示基团:其中:
R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、环烷基、低级链烯基、低级羟烷基、苄氧基-低级烷基、三氟甲基或羟基,或者R4和R5、或R6和R7、或R8和R9一起形成低级亚烷基、低级亚烷二氧基或氧代。
3、根据权利要求2所述化合物,其中A是式Ⅱ所示基团。
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