[发明专利]含2,2'－二－1H－吡咯化合物的协同免疫抑制组合物

摘要

一种含下列成分的制品;(a)免疫抑制剂(A)和(b)至少一种式(Ⅰ)的免疫抑制性2,2′－二－1H－吡咯化合物(B),其中R1是氢、苯基、C1－C20烷基或C2－C20烯基,其中该烷基和烯基未被取代或被相同或不同的1～3个取代基取代,这些取代基独立地选自卤素、C1－C6烷氧基、羟基、芳基和芳氧基;R2是氢、C1－C6烷基、氰基、羧基或(C1－C6烷氧基)羰基;R3是卤素、羟基或未被取代的或被苯基取代的C1－C11烷氧基;R4是氢、C1－C6烷基或苯基;相同或不同的R5和R6各自独立地表示氢、C2－C20烷酰基、C3－C20烯酰基、苯基、C1－C20烷基或C2－C20烯基;或者R4、R5和R6中的两个一起构成一条C4－C12聚亚甲基链,它未被取代或被C1－C12烷基、C2－C12烯基或C1－C12亚烷基取代;或其药物上可接受的盐;作为组合制剂同时、分别或相继用于免疫抑制疗法中,相对于含免疫抑制剂(A)或2,2′－二－1H－吡咯免疫抑制性化合物(B)的制品而言,本发明制剂具有更有效的免疫抑制活性。

主权项

1．含下列成分的制品：(a)免疫抑制剂(A)和(b)至少一种下式(Ⅰ)的免疫抑制性2,2′-二-1H-吡咯化合物(B)，其中R1是氢、苯基、C1-C20烷基或C2-C20烯基，其中该烷基和烯基未被取代或被相同或不同的1～3个取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、羟基、芳基和芳氧基；R2是氢、C1-C6烷基、氰基、羧基或(C1-C6烷氧基)羰基；R3是卤素、羟基或未被取代的或被苯基取代的C1-C11烷氧基；R4是氢、C1-C6烷基或苯基；相同或不同的R5和R6各自独立地表示氢、C2-C20烷酰基、C3-C20烯酰基、苯基、C1-C20烷基或C2-C20烯基，其中的烷酰基、烯酰基、烷基和烯基未被取代或被1～3个相同或不同的取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、羟基、芳基、芳氧基、氰基、羧基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C3-C4烯基)甲氨酰、芳烷基甲氨酰、芳基甲氨酰和-CONRcRd，其中相同或不同的Rc和Rd各自独立地是氢或C1-C6烷基或者Rc和Rd与它们连接的氮原子一起构成吗啉代环或哌啶子基环；或者R4、R5和R6中的两个一起构成一条C4-C12聚亚甲基链，它未被取代或被C1-C12烷基、C2-C12烯基或C1-C12亚烷基取代，而其中的烷基、烯基和亚烷基未被取代或被选自卤素、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、羧基、(C1-C6烷氧基)羰基、芳氧基和芳基的取代基取代；余下的一个是氢或C1-C12烷基；或者其药物上可接受的盐；其用量可产生超加性免疫抑制效果，作为组合制剂同时、分别或相继用于免疫抑制疗法中。