[发明专利]含2,2'－二－1H－吡咯化合物的协同免疫抑制组合物

权利要求书

1．含下列成分的制品：(a)免疫抑制剂(A)和(b)至少一种下式(Ⅰ)的免疫抑制性2,2′-二-1H-吡咯化合物(B)，其中

R₁是氢、苯基、C₁-C₂₀烷基或C₂-C₂₀烯基，其中该烷基和烯基未被取代或被相同或不同的1～3个取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、C₁-C₆烷氧基、羟基、芳基和芳氧基；

R₂是氢、C₁-C₆烷基、氰基、羧基或(C₁-C₆烷氧基)羰基；

R₃是卤素、羟基或未被取代的或被苯基取代的C₁-C₁₁烷氧基；

R₄是氢、C₁-C₆烷基或苯基；

相同或不同的R₅和R₆各自独立地表示氢、C₂-C₂₀烷酰基、C₃-C₂₀烯酰基、苯基、C₁-C₂₀烷基或C₂-C₂₀烯基，其中的烷酰基、烯酰基、烷基和烯基未被取代或被1～3个相同或不同的取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、C₁-C₆烷氧基、羟基、芳基、芳氧基、氰基、羧基、(C₁-C₆烷氧基)羰基、(C₃-C₄烯基)甲氨酰、芳烷基甲氨酰、芳基甲氨酰和-CONR_cR_d，其中相同或不同的R_c和R_d各自独立地是氢或C₁-C₆烷基或者R_c和R_d与它们连接的氮原子一起构成吗啉代环或哌啶子基环；

或者R₄、R₅和R₆中的两个一起构成一条C₄-C₁₂聚亚甲基链，它未被取代或被C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基或C₁-C₁₂亚烷基取代，而其中的烷基、烯基和亚烷基未被取代或被选自卤素、C₁-C₆烷氧基、羟基、氰基、羧基、(C₁-C₆烷氧基)羰基、芳氧基和芳基的取代基取代；余下的一个是氢或C₁-C₁₂烷基；

或者其药物上可接受的盐；其用量可产生超加性免疫抑制效果，作为组合制剂同时、分别或相继用于免疫抑制疗法中。

2．权利要求1的制品，其中的免疫抑制剂(A)选自：

(a)环孢菌素A，环孢菌素C；

(b)FK506；

(c)硫唑嘌呤；

(d)甲氨蝶呤；

(e)雷怕霉素；

(f)mycophenolate mofetil；以及

(g)免疫抑制性糖皮质激素，如强的松或地塞米松；

或其中两种或多种的混合物。

3．权利要求1的制品，其中的免疫抑制剂(A)选自：环孢菌素A、硫唑嘌呤、强的松、地塞米松和mycophenolate mofetil。

4．权利要求1的制品，其中的免疫抑制剂(A)是环孢菌素A。