[发明专利]气雾剂组合物

摘要

本发明描述的是，利用中链脂肪酸甘油三酯作为分散剂来制备包含分散在液化氢氟烷烃推进剂中的三环化合物(I)的药用气雾剂组合物。当将液化氢氟烷烃加到捏和好的、三环化合物(I)和中链脂肪酸甘油三酯的预混物中时，活性组分均匀地分散在液化氢氟烷烃中。因此，通过首先将捏和好的预混物分配到分散混合器中，然后，在冷却或加压下填充液化氢氟烷烃，得到活性组分含量均匀性改善的药用气雾剂组合物。

主权项

1.一种气雾剂组合物，它包含下式三环化合物(I)或其可药用盐，液化氢氟烷烃和中链脂肪酸甘油三酯，其中中链脂肪酸甘油三酯为Miglyol812：其中，各相邻基团对R¹和R²，R³和R⁴或R⁵和R⁶独立地(a)为两个相邻的氢原子，或(b)可在它们所连接的碳原子之间形成另一键，此外，R²可以为烷基；R⁷为氢原子，羟基，保护的羟基或烷氧基，或者与R¹一起为氧代基；R⁸和R⁹各独立地为氢原子或羟基；R¹⁰为氢原子，烷基，由一个或多个羟基取代的烷基，链烯基，由一个或多个羟基取代的链烯基或由氧代基取代的烷基；X为氧代基，(氢原子和羟基)，(氢原子和氢原子)，或由式-CH₂O-表示的基团；Y为氧代基，(氢原子和羟基)，(氢原子和氢原子)，或由式N-NR¹¹R¹²或N-OR¹³表示的基团；R¹¹和R¹²各独立地为氢原子，烷基，芳基或甲苯磺酰基；R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²²和R²³各独立地为氢原子或烷基；R²⁰和R²¹各独立地为氧代基或(R²⁰a和氢原子)或(R²¹a和氢原子)，其中，R²⁰a和R²¹a各独立地为羟基，烷氧基或由式-OCH₂OCH₂CH₂OCH₃表示的基团，或者R²¹a为保护的羟基，或者R²⁰a和R²¹a一起可以代表环氧环中的氧原子；n为整数1，2或3；并且除上述定义外，Y，R¹⁰和R²³与它们所连接的碳原子一起可以代表饱和的或不饱和的、含氮、硫和/或氧的5-或6-元杂环，该杂环可任意地由一个或多个下列基团取代，所述基团包括烷基、羟基、由一个或多个羟基取代的烷基、烷氧基、苄基和式-CH₂Se(C₆H₅)基。