[发明专利]新型苯并噻吩药用化合物

摘要

本发明提供通式(Ⅰ)的化合物及其可药用的盐类,其中R1是H、OH、卤素、OCO(C1－C6烷基)、OCO(芳基)、OSO2(C4－C6烷基)、OCOO(C1－C6烷基)、OCOO(芳基)、OCONH(C1－C6烷基)或OCON(C1－C6烷基)2;R2是芳基、C1－C6烷基、C3－C6环烷基或4－环己醇;R3是O(CH2)2或O(CH2)3;R4和R5任选地为CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3、C1－C6烷基,或R4和R5及与其相连的氮原子结合成哌啶、吗啉、吡咯烷、3－甲基吡咯烷、3,3－二甲基吡咯烷、3,4－二甲基吡咯烷、吖庚因或2－甲基哌啶;R6为=C=CH2、=CH(C1－C5烷基)、=CH(C2－C5链烯基)、=C=CH(C1－C5烷基)、=CH(芳基)、=C(OH)(C1－C5烷基)、=C(OH)(C2－C5链烯基)、=C(OH)芳基。本发明进一步提供含有通式(Ⅰ)的化合物的药用组合物,该组合物可任选地含有雌激素或孕激素。本发明还提供这些化合物单独使用或者与雌激素或孕激素联合使用的方法,用于减轻绝经后综合症的症状,特别是骨质疏松症、心血管相关疾病的症状,和缓解雌激素依赖型癌症的症状。在这里“孕激素”一词包括具有促孕活性的化合物,如孕甾酮、异炔诺酮(norethylnodrel)、nongestrel、乙酸孕甾酮等。本发明的化合物还可用于抑制妇女的子宫纤维病变和子宫内膜异位症,以及人的动脉平滑肌细胞增生,特别是再狭窄。

主权项

1.通式I的化合物及其可药用的盐类，其中R1为H、OH、卤素、OCO(C1-C6烷基)、OCO(芳基)、OSO2(C4-C6烷基)、OCOO(C1-C6烷基)、OCOO(芳基)、OCONH(C1-C6烷基)或OCON(C1-C6烷基)2；R2为芳基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或4-环己醇；R3为O(CH2)2或O(CH2)3；R4和R5任选地为CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3、C1-C6烷基，或R4和R5及与其相连的氮原子结合成哌啶、吗啉、吡咯烷、3-甲基吡咯烷、3，3-二甲基吡咯烷、3，4-二甲基吡咯烷、吖庚因或2-甲基哌啶；R6为＝C＝CH2、＝CH(C1-C5烷基)、＝CH(C2-C5链烯基)、＝C＝CH(C1-C5烷基)、＝CH(芳基)、＝C(OH)(C1-C5烷基)、＝C(OH)(C2-C5链烯基)、＝C(OH)芳基。