[发明专利]治疗用酰胺类化合物无效

专利信息
申请号: 96108113.9 申请日: 1996-06-07
公开(公告)号: CN1058709C 公开(公告)日: 2000-11-22
发明(设计)人: 乔治·常;彼得·H·多尔夫;乔治·J·奎里克 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D217/04 分类号: C07D217/04;C07D217/06;C07D405/06;C07D413/06;C07D409/06;C07D401/06;C07D217/08;C07D401/10;C07D217/02;A61K31/472;A61K31/495
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式Ⅰ化合物$其中X、Y、Z的定义如说明书,该化合物用于降低apoB分泌和治疗如动脉粥样硬化等疾病。
搜索关键词: 治疗 用酰胺类 化合物
【主权项】:
1、式I化合物及其药物学上可接受的盐:其中:X是CH2、CO、CS或SO2;Y选自:直接键,多到20个碳原子的脂肪族亚烃基、该烃基可以被羟基、C1-C10烷氧基、C1-C10酰基、C1-C10酰氧基、或C6-C10芳基单取代,NH和O,条件是如果X是CH2,则Y是直接键;Z选自以下基团:(1)H、卤素、氰基,(2)羟基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10酰基、噻吩基羰基、C1-C10烷氧羰基,(3)C1-C10烷基氨基、二C1-C10烷基氨基、C6-C10芳基C1-C10烷基氨基,条件是Y不是O或NH,(4)未取代的乙烯基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基或其稠合的苯并衍生物、C7-C10多环烷基、C4-C8环烯基、C7-C10多环烯基,(5)C6-C10芳氧基、C6-C10芳硫基、C6-C10芳基C1-C10烷氧基、C6-C10芳基C1-C10烷硫基、C3-C8环烷氧基、C4-C8环烯氧基,(6)选自单环基和稠合多环基的杂环基,其中所述基团含总数5-14个环原子、其中有独立地选自氧、氮和硫的总数为1-4个的环杂原子,所述基团的每个环可以分别是饱和的,部分饱和的或芳香的,条件是如果X是CH2,则Z是H或选自(4)和(6)的基团,其中,当Z含一个或多个环时,所述的每个环可以独立地带有0-4个独立地选自下述的取代基:卤素、羟基、氰基、硝基、氧代、硫代、氨基磺酰基、苯基、苯氧基、苯硫基、卤代苯硫基、苄基、苄氧基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧羰基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基氨基、C1-C10烷基氨基羰基、二C1-C10烷基氨基、二C1-C10烷基氨基羰基、二C1-C10烷基氨基C1-C10烷氧基、C1-C3全氟烷基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C10酰基、C1-C10酰氧基、C1-C10酰氧基C1-C10烷基及吡咯烷基。
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