[发明专利]芳氧基环烯基-和芳氧基亚氨基环烯基羟基脲类化合物无效

专利信息
申请号: 95119232.9 申请日: 1995-11-09
公开(公告)号: CN1059669C 公开(公告)日: 2000-12-20
发明(设计)人: 河合昭好;河井真;R·W·斯狄文斯 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07C275/64 分类号: C07C275/64;A61K31/17
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 杜京英
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了式(Ⅰ)化合物,其中基团定义见说明书。本发明还提供了用于治疗需要5-脂氧合酶抑制剂的哺乳动物疾病的药物组合物,该组合物含有治疗有效量的本发明化合物和可药用载体。优选治疗的疾病是炎性疾病、变应性疾病和心血管疾病。
搜索关键词: 芳氧基环烯基 芳氧基亚 氨基 环烯基 羟基 化合物
【主权项】:
1.式(I)化合物:其中Ar选自下列基团:(a)苯基、萘基和联苯基,它们各自可以被1-3个选自下列的取代基取代或不取代C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4羟烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷氧基,C2-4烷氧基烷氧基,C1-4烷硫基,羟基,卤素,氰基,氨基,C1-4烷氨基,二(C2-8)烷氨基,C2-6烷酰氨基,羧基,C2-6烷氧羰基,被1-3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基和卤素的取代基取代或不取代的苯基,被1-3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基和卤素的取代基取代或不取代的苯氧基,被1-3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基和卤素的取代基取代或不取代的苯硫基,和被1-3个选自C1-4烷基、?C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基和卤素?的取代基取代或不取代的苯基亚磺酰基;和??(b)被1-3个选自下列的取代基取代或不取代的呋喃基、苯并〔b〕呋喃基、噻吩基、苯并〔b〕噻吩基、吡啶基和喹啉基:?C1-4烷基,C1-4卤代烷基,卤素,C1-4烷氧基,羟基,被1?-3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4?卤代烷氧基、氰基和卤素的取代基取代或不取代的苯基,被?1-3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4?卤代烷氧基、氰基和卤素的取代基取代或不取代的苯氧基,?和被1-3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、?C1-4卤代烷氧基、氰基和卤素的取代基取代或不取代的苯硫?基;X选自C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、-(CHR1)m-Q1-(CHR2)n-?、-O-(CHR1)j-Q2-和-(CHR1)-O-N=,其?中N=部分与环烯烃环连接;并且其中Q1是O、S、SO、?SO2、NR3、CH=N-O或CO,Q2是O、S、SO、SO2或?NR3,并且R1、R2和R3各自为氢或C1-C4烷基,m和n?各自是0-4的整数,j是1-4的整数;p是1或2的整数;Y是氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基烷基、C1-4烷硫基、羟基、卤素、氰基或氨基;Z是氢或C1-4烷基;和M是氢、可药用阳离子或可药用的可代谢裂解基团。
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