[发明专利]环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚衍生物,其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

用合适取代的羧酸与胺反应制备环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚。该环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚衍生物适合作为药物，特别是抗动脉粥样硬化药物的活性化合物。

主权项

1.通式(I)的环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚衍生物及它们的盐或其异构体，其中：R1和R2，包括连接它们的双键，一起形成苯基或吡啶环或式的环，其中，R8表示氢或具有最多4个碳原子的直链或支链烷基，R3和R4，包括连接它们的双键，一起形成苯基环或4-8元环烯基，在R1/R2和R3/R4所提到的环系可任意地取代最多三次，可被相同或不同的三氟甲基取代基取代，被每一个都具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代或被具有最多6个碳原子的直链或支链烷基取代，这些基团本身可以被羟基取代，D代表具有4-12个碳原子的环烷基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基，E代表-CO-或-CS-基团，L代表氧或硫原子或式-NR9基团，其中，R9代表氢或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基，这些基团可任意地被羟基或苯基取代，R5代表苯基或具有最多3个由S、N和/或O组成的杂原子5-7元饱和或不饱和杂环，这些杂环可任意地被取代最多3次，可被相同或不同的硝基、羧基、卤素或氰基取代基取代，或被每一个都具有最多6个碳原子的直链或支链链烯基或烷氧羰基取代，或被具有最多6个碳原子的直链或支链烷基取代，这些基团可任意地被羟基、羧基取代或被每一个都具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代，和/或这些杂环任意地被式-OR10或-NR11R12的基团取代，其中，R10代表氢或每一个具有最多6个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，R11和R12是相同或不同的，代表苯基、氢、具有最多6个碳原子的直链或支链烷基，或具有最多8个碳原子的直链或支链酰基，这些基团可任意地被式-NR13R14的基团取代，其中R13和R14是相同或不同的，并代表氢或具有最多8个碳原子的直链或支链酰基，R6代表氢、羧基或具有最多5个碳原子的直链或支链烷氧羰基，或代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷基，这些基团可任意地被羟基或被式-O-CO-R15的基团取代，其中，R15代表苯基，该苯基可任意地被取代最多3次，可被相同或不同的卤素或羟基取代基取代，或被具有最多5个碳原子的直链或支链烷基取代，或被每一个具有最多22个碳原子的直链或支链烷基或链烯基取代，每一个基团可任意地被式-OR16的基团取代，其中，R16是氢、苄基、三苯基甲基或具有最多6个碳原子的直链或支链酰基，R7代表氢或R6和R7一起代表式＝O的基团。