[发明专利]取代的吡咯烷－3－基－烷基－哌啶

摘要

本发明涉及取代吡咯烷-3-基-烷基哌啶类化合物，它们的立体异构体和它们的可以药用的盐，以及所述化合物的制备方法。本发明的化合物的有用的药理活性包括可用作速激肽拮抗剂，尤其是用作P物质和神经激肽A以及类似物质的拮抗剂。这类化合物具有的速激肽拮抗剂的性质，提示它们可以治疗神经炎和这里描述的其它疾病。$#!

主权项

1.下面通式的化合物或其立体异构体或其药用盐，其中G1为-CH2-或-C(O)-‘G2为-CH2-或-C(O)-；m为2或3；n为0或1；Ar1为选自下述基团的功能基：其中R1为1至3个取代基，这些取代基各自独立选自氢，卤素，CF3及C1-C6烷氧基；R2为氢；Ar2为选自下述基团的基，其中R3为1至3个取代基，这些取代基各自独立选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R4为氢；Y1独立选为-C(O)NHR5、-C(O)NR6R7或-C(O)NR8R9，其中R5选自氢、3-羟基-2-丁酰基-C1-C6烷基酯，2-戊二酰-C1-C6烷基单酯，以及-CH2CH2N(CH3)2；R6为C1-C6烷基；R7为C1-C6烷基；R8和R9一块与连接的氮形成吗啉环，哌啶环，或吡咯烷环；当Y2个别地选择时，为选自下述基团的基，其中R10为氢；R11为氢；或Y1和Y2一块与和它们相连的碳形成螺环，这些螺环选自下述基，其中连接的碳原子为Ca；R12为1个选自氢和卤素的取代基；R13为氢，条件是当Y2＝苯基，Ar1＝3，4二氯苯基，m＝2，G1＝羰基，G2＝-CH2-，n＝0，Ar2＝苯基时，Y1不是-C(O)NH2。