[发明专利]具有CCK和/或胃泌素拮抗活性的1，5-苯并二氮杂衍生物无效
| 申请号： | 94191771.1 | 申请日： | 1994-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN1120845A | 公开（公告）日： | 1996-04-17 |
| 发明（设计）人： | H·芬奇;P·沙;R·A·卡尔 | 申请（专利权）人： | 格拉克索有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;A61K38/05 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,罗才希 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式(I)化合物及其生理上可接受的盐，它们的制备方法以及它们作为胃泌素和CCK拮抗剂在医药方面的应用，其中基团NR1R2代表可以由1或2个甲基取代的五～七元饱和的杂环；R3为C1-6烷基、C3-6环烷基或由1或2个卤原子任意取代的苯基；R4为苯基或由1或2个选自以下基团取代的苯基卤素、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基或(CH2)nR5，这里n为零或1；R5代表C1-4烷氧基、羟基、硝基、氰基、CO2R6、S(O)pCH3、NR7R8、CONR7R8、SO2NR7CO(C1-4烷基)、四唑基、甲酰氨基四唑基或3-三氟甲基1，2，4-三唑基；R6为氢、C1-4烷基或苄基；R7为氢或C1-4烷基；R8为氢、C1烷基、SO2CH3或SO2CF3；X代表氢、C1-4烷基或卤素；m为零、1或2，并且p为零、1或2。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 cck 胃泌素 拮抗 活性 二氮杂 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物及其生理上可接受的盐，其中基团NR1R2代表可以由1或2个甲基取代的五～七元饱和的杂环：R3为C1-6烷基、C3-6环烷基或由1或2个卤原子任意取代的苯基：R4为苯基或由1或2个选自以下基团取代的苯基：卤素、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基或(CH2)nR5，这里n为零或1：R5代表C1-4烷氧基、羟基、硝基、氰基、CO2R6、S(O)pCH3、NR7R8、CONR7R8、SO2NR7CO(C1-4烷基)、四唑基、甲酰氨基四唑基或3-三氟甲基1，2，4-三唑基：R6为氢、C1-4烷基或苄基；R7为氢或C1-4烷基：R8为氢、C1-4烷基、SO2CH3或SO2CF3；X代表氢、C1-4烷基或卤素：m为零、1或2，并且p为零、1或2。
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