[发明专利]具有CCK和/或胃泌素拮抗活性的1，5-苯并二氮杂衍生物

权利要求书

1.通式(I)化合物及其生理上可接受的盐，其中基团NR₁R₂代表可以由1或2个甲基取代的五～七元饱和的杂环：    

R₃为C_1-6烷基、C_3-6环烷基或由1或2个卤原子任意取代的苯基：

R₄为苯基或由1或2个选自以下基团取代的苯基：卤素、C_1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基或(CH₂)_nR₅，这里n为零或1：

R₅代表C_1-4烷氧基、羟基、硝基、氰基、CO₂R₆、S(O)_pCH₃、NR₇R₈、CONR₇R₈、SO₂NR₇CO(C_1-4烷基)、四唑基、甲酰氨基四唑基或3-三氟甲基1，2，4-三唑基：

R₆为氢、C_1-4烷基或苄基；

R₇为氢或C_1-4烷基：

R₈为氢、C_1-4烷基、SO₂CH₃或SO₂CF₃；

X代表氢、C_1-4烷基或卤素：

m为零、1或2，并且

p为零、1或2。

2.权利要求1所述的化合物，其中NR₁R₂代表吡咯烷子基、2，5-二甲基吡咯烷子基、哌啶子基、3，3-二甲基哌啶子基、4，4-二甲基哌啶子基或2，6-二甲基哌啶子基。

3.权利要求1或2所述的化合物，其中NR₁R₂代表吡咯烷子基。

4.权利要求1～3中任何一项所述的化合物，其中R₃代表苯基、2-氟苯基或环己基。

5.权利要求1～4中任何一项所述的化合物，其中R₃代表环己基。

6.权利要求1～5中任何一项所述的化合物，其中R4代表苯基、3-甲基苯基、3，5-二甲基苯基、3-二甲氨基苯基、4-氟苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-硝基苯基、3-氰基甲基苯基、3-甲酰氨基苯基、3-羧基苯基、3-羧甲基苯基或3-(1H)-四唑-5-基-苯基。

7.权利要求1～6中任何一项所述的化合物，其中R4代表苯基、4-氟苯基、3-二甲氨基苯基、3-羧基苯基、3-羧甲基苯基或3-(1H)-四唑-5-基-苯基。

8.1-[1-环己基-2，4-二氧-5-(2-氧-2-比咯烷-1-基-乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[b][1，4]二氮杂-3-基]-3-(4-氟-苯基)脲及其对映体。

9.选自以下的化合物及它们的对映体：

3-{3-[1-环己基-2，4-二氧-5-(2-氧-2-比咯烷-1-基-乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[b][1，4]二氮杂-3-基]-脲基}-苯甲酸；

3-{3-[1-(2-氟-苯基)-2，4-二氧-5-(2-氧-2-吡咯烷-1-基-乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[b][1，4]二氮杂-3-基]-脲基}-苯基)-乙酸；

3-{3-[1-[2-(3，3-二甲基-哌啶-1-基)-2-氧-乙基]-5-(2-氟-苯基)-2，4-二氧-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[b][1，4]二氮杂-3-基]-脲基}-苯甲酸。

10.用于治疗的权利要求1～9中任何一项所述的化合物。

11.应用权利要求1～9中任何一项所述化合物制备的治疗疾病的药物，在这里减轻胃泌素和/或CCK的作用具有治疗的效果。