[发明专利]依托泊甙磷酸酯和依托泊甙的制备方法无效
| 申请号： | 94118214.2 | 申请日： | 1994-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN1046290C | 公开（公告）日： | 1999-11-10 |
| 发明（设计）人： | Ｌ·Ｊ·希尔沃伯格;Ｐ·夫埃米舍逖;Ｊ·Ｌ·迪隆;Ｊ·Ｊ·犹舍尔 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备依托泊甙磷酸酯的方法是在溶剂中将４’－去甲基－４－表鬼臼脂素－４’－磷酸二苄酯与２，３－二－Ｏ－苄基－４，６－Ｏ－亚乙基－α，β－Ｄ－吡喃葡萄糖反应，然后除去保护基。四苄基被保护的依托泊甙磷酸酯从甲醇中重结晶或加入甲醇直接从乙腈中结晶，生成基本纯净的Ｃ－１”－β体，用氢化方法同时除去苄基保护基以高收率生成依托泊甙磷酸酯。在另一实施方案中，用磷酸酶处理依托泊甙磷酸酯生成依托泊甙。 | ||
| 搜索关键词： | 依托 磷酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．制备式Ⅴ或式Ⅵ化合物的方法，该方法包括用磷酰化剂对式Ⅰ化合物磷酰化生成式Ⅱ的被保护的4’-去甲基-4-表鬼臼脂素-4’-磷酸酯式中R3是磷酸芳甲基酯保护基，使该式Ⅱ化合物在路易斯酸存在下与式Ⅲ的被保护的糖反应，生成式Ⅳ化合物，式中R1是芳甲基羟基保护基；分离出式Ⅳ的C-1”-β体；除去羟基和磷酸酯基保护基，生成式Ⅴ的化合物：用磷酸酶选择性地处理所说的式Ⅴ化合物，生成式Ⅵ化合物。
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