[发明专利]4-氨基嘧啶衍生物

摘要

式(I)所示的4-氨基嘧啶及其盐对cGMP-PDE或TXA2合成酶具有抑制作用，式中A，Y，Z，R1和R2的定义详见说明书。

主权项

1、式(Ⅰ)的4-氨基嘧啶衍生物：其中A为化学键，C1-4亚烷基或C1-4氧亚烷基；Y为化学键，C1-4亚烷基，C1-4亚烷氧基，C1-4烷氧基亚苯基或苯基(C1-4)亚烷基；Z为化学键或1，2-亚乙烯基；R1为含有一个或二个氮原子并任选被一个或二个选自C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，三氟甲基和硝基的取代基取代的4-15元杂环；R2为(i)4-15元杂环，其中含有一个或二个选自氮，氧和硫的杂原子，这些杂原子中不多于一个杂原子为硫，并且该杂环任选被一个或二个选自C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，三氟甲基，硝基和式-COOR10的基团的取代基取代，式中R10为氢或C1-4烷基，(ii)C4-15碳环，(iii)C1-4烷氧基，(iv)羟基-(C1-4烷氧基)，或(v)羟基；R3为(i)4-15元杂环，其中含有一个或二个选自氮，氧和硫的杂原子，这些杂原子中不多于一个杂原子为氧或硫，并且该杂环任选被一个或二个选自C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，三氟甲基，硝基，氰基，乙炔基和式SONR7R8的基团的取代基取代，式中R7和R8相互独立地代表氢或C1-4烷基，(ii)C4-15碳环，(iii)式CH2=CH(X)-的基团，式中X为卤素，或(iv)氢；以及Ⅰ为1或2，条件是：当Y为化学键时，R2不是羟基；当Z为1，2-亚乙烯基时，R1不通过其氮原子连接；并且不包括下式化合物：其中RAA为甲基或正丙基；RBB为环戊基，环己基，2-羟乙基，甲氧基乙基，2-(1-哌啶基)乙基，或苯基或苄基，并且可被甲基，甲氧基，氯，硝基和三氟甲基中的1或2个取代；RCC为氢或甲基；RDD为甲基，正丙基，异丙基或苄基；以及RBB为氢或甲基，以及下式化合物：及其药用盐。