[发明专利]喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及式I的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐，其中m是1、2或3，各个R1包括羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、(1—4C)烷基、(1—4C)烷氧基和(1—3C)亚烷二氧基；Q是9或10元双杂环部分，含有1或2个氮杂原子且任选地还含有氮、氧和硫的杂原子，或Q是9或10元双环芳基部分，该杂环或芳基部分可任选地带有一个或两个本文中所述的卤素、羟基、氧代、氨基和硝基等取代基；也涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及这些化合物的受体酪氨酸致活酶抑制性能在癌症治疗中的用途。

主权项

1、式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐：其中m是1，2或3，每个R1独立地是羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-3C)亚烷二氧基、(1-4C)烷氨基、二-(1-4C)烷氨基、吡咯烷-1-基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪-1-基、4-(1-4C)烷基-哌嗪-1-基、(1-4C)烷硫基、卤代-(1-4C)烷基、羟基-(1-4C)烷基、(2-4C)烷酰氧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氰基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、二-(1-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羟基-(2-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、羟基-(2-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、卤代-(2-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(2-4C)烷酰氧基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氧基、二-(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氧基、(2-4C)烷酰氧基、羟基-(2-4C)烷酰氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷酰氧基、苯基-(1-4C)烷氧基、卤代-(2-4C)烷氨基、羟基-(2-4C)烷氨基、(2-4C)烷酰氧基-(2-4C)烷氨基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氨基、氨基-(2-4C)烷氨基、(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氨基、二-(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氨基、(2-4C)烷酰氨基、(1-4C)烷氧碳酰氨基、苯甲酰氨基、3-苯基脲基、卤代-(2-4C)烷酰氨基、羟基-(2-4C)烷酰氨基或(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷酰氨基、且其中所述苯甲酰氨基取代基或R1取代基中任何苯基基团都可以有一个或两个卤代、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代基；Q是一个9-或10-元的双环杂环部分，或其氢化衍生物，其中含有一个或两个氮杂原子，且任选地还含有一个选自氮、氧和硫的杂原子，或者，Q是一个9-或10-元的双环芳基部分，或其氢化衍生物，这个杂环或芳基部分，或其氢化衍生物可任选地含有一个或两个选自下列的取代基：卤代、羟基、氧代、氨基、硝基、氨基甲酰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氨基、二-(1-4C)烷氨基和(2-4C)烷酰氨基。