[发明专利]喹唑啉衍生物无效
| 申请号: | 93120872.6 | 申请日: | 1993-12-10 |
| 公开(公告)号: | CN1094043A | 公开(公告)日: | 1994-10-26 |
| 发明(设计)人: | A·J·巴克;D·S·布朗 | 申请(专利权)人: | 曾尼卡有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12;A61K31/505;//;23994;21538) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,姜建成 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 | ||
1、式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐:
其中m是1,2或3,每个R1独立地是羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-3C)亚烷二氧基、(1-4C)烷氨基、二-(1-4C)烷氨基、吡咯烷-1-基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪-1-基、4-(1-4C)烷基-哌嗪-1-基、(1-4C)烷硫基、卤代-(1-4C)烷基、羟基-(1-4C)烷基、(2-4C)烷酰氧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氰基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、二-(1-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羟基-(2-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、羟基-(2-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氨基-(1-4C)烷基、卤代-(2-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(2-4C)烷酰氧基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氧基、二-(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氧基、(2-4C)烷酰氧基、羟基-(2-4C)烷酰氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷酰氧基、苯基-(1-4C)烷氧基、卤代-(2-4C)烷氨基、羟基-(2-4C)烷氨基、(2-4C)烷酰氧基-(2-4C)烷氨基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氨基、氨基-(2-4C)烷氨基、(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氨基、二-(1-4C)烷氨基-(2-4C)烷氨基、(2-4C)烷酰氨基、(1-4C)烷氧碳酰氨基、苯甲酰氨基、3-苯基脲基、卤代-(2-4C)烷酰氨基、羟基-(2-4C)烷酰氨基或(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷酰氨基、且其中所述苯甲酰氨基取代基或R1取代基中任何苯基基团都可以有一个或两个卤代、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代基;
Q是一个9-或10-元的双环杂环部分,或其氢化衍生物,其中含有一个或两个氮杂原子,且任选地还含有一个选自氮、氧和硫的杂原子,或者,Q是一个9-或10-元的双环芳基部分,或其氢化衍生物,这个杂环或芳基部分,或其氢化衍生物可任选地含有一个或两个选自下列的取代基:卤代、羟基、氧代、氨基、硝基、氨基甲酰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氨基、二-(1-4C)烷氨基和(2-4C)烷酰氨基。
2、如权利要求1中所定义的式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐,其中R1还可以是氢、卤代或硝基;且其中Q上任选的一个或两个取代基还可选自羧基和(1-4C)烷氧羰酰;但是4-(4-喹唑啉基氨基)喹唑啉除外。
3、如权利要求1或2中所定义的式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐,其中R1还可以是2-氧代吡咯烷-1-基或2-氧代哌啶-1-基;且其中Q上任选的一个或两个取代基还可以是氰基;但是4-(4-喹唑啉基氨基)喹唑啉除外。
4、如权利要求1或2中所要求的式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐,其中m是1,2或3,各个R1独立地是羟基、氨基、氟、氯、硝基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、吡咯烷-1-基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、甲硫基、乙硫基、乙酰氨基、丙酰氨基或2-氯乙酰氨基;
Q是吲哚、1H-苯并咪唑基、1H-吲唑基、苯并恶唑基、苯并噻唑基、1H-苯并三唑基、苯并[c]呋咱基、苯并[c][2,1,3]噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、茚基、2,3-二氢化茚基、萘基或1,2,3,4-四氢化萘基,这些基团可任选地带有一个或两个选自下列的取代基:氟、氯、羟基、氨基、羧基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、甲氧碳酰基和乙氧碳酰基。
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