[发明专利]1，3-苯并嗪衍生物、其生产方法和用途

摘要

一种适用于治疗和预防心脏疾病、循环疾病、呼吸疾病和脑疾病的新化合物(I)及其盐，所说化合物(I)为其中是任意被取代的苯环；R1是通过碳-碳键连接于1，3-苯并嗪环4位上的碳环或杂环基团，烃残基等；且R2和R3可独立地为氢或任意取代的C1-6烷基等。

主权项

1、一种制备通式(Ⅰ)的1，3-苯并恶嗪衍生物或其盐的方法，是一被任意取代的苯环；R1是：通过C-C键连接于1，3-苯并恶嗪环4位上的碳环或杂环基团，烃残基或基团其中R4是氢原子、C1-4烷基或C1-4烷基羰基；Y是-S-、-O-或式基团)，这里的R6是氢原子、C1-4烷基或C1-11-酰基；Z是=N-CN，=N-NO2或=CH-NO2；和R5是氢原子或C1-8烷基，或R5和R4一起连成C3-6亚烷基或C3-6亚烷基羰基，或R5和R6一起连成C4-5亚烷基；所说的碳环或杂环基团或烃残基可以任意被取代；R2和R3独立地为氢原子或任意被取代的C1-6烷基，或R2和R3一起连成一个任意被取代的C3-6亚烷基，所说方法包括(ⅰ)使通式(Ⅱ)化合物或其盐与通式(Ⅳ)化合物反应，所说化合物(Ⅱ)是：在(Ⅱ)中：E是卤原子或被酯化的羟基，其他符号的定义和上述相同；所说化合物(Ⅳ)是R1′-M，在(Ⅳ)中：R1′是通过其碳原子与基团M连接的碳环或杂环基团，烃残基或基团(其中的R4是氢原子、C1-4烷基羰基；Y是-S-、-O-、或基团其中的R6是氢、C1-4烷基或C1-11酰基；Z是=N-CN、=N-NO2或=CH-NO2；R5是氢或C1-8烷基，或R4和R5一起连成C3-6亚烷基或C3-6亚烷基羰基，或R5和R6一起连成C4-5亚烷基)，所说碳环或杂环基团和烃残基可以任意被取代；和M是离去基团，或者(ⅱ)使通式(Ⅶ)化合物与通式(Ⅷ)或(Ⅷ′)化合物或其盐反应，所说化合物(Ⅶ)是其中各符号定义同前；所说化合物(Ⅷ)是所说化合物(Ⅷ′)是其中R是甲基或乙基，其它各符号定义和上述相同；和/或(ⅲ)使通式(Ⅸ)化合物(其中各符号定义和上述相同)或其盐与上述定义的通式(Ⅷ)或(Ⅷ′)化合物和氨反应，所说化合物(Ⅸ)是