[发明专利]1,3-苯并嗪衍生物、其生产方法和用途无效
| 申请号: | 91109186.6 | 申请日: | 1991-09-25 |
| 公开(公告)号: | CN1060467A | 公开(公告)日: | 1992-04-22 |
| 发明(设计)人: | 白石充;桥口昌平;渡边敏文 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D265/16 | 分类号: | C07D265/16;C07D413/04;C07D417/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 生产 方法 用途 | ||
1、一种制备通式(Ⅰ)的1,3-苯并恶嗪衍生物或其盐的方法,
是一被任意取代的苯环;
R1是:通过C-C键连接于1,3-苯并恶嗪环4位上的碳环或杂环基团,烃残基或基团
其中R4是氢原子、C1-4烷基或C1-4烷基羰基;Y是-S-、-O-或式基团),这里的R6是氢原子、C1-4烷基或C1-11-酰基;Z是=N-CN,=N-NO2或=CH-NO2;和R5是氢原子或C1-8烷基,或R5和R4一起连成C3-6亚烷基或C3-6亚烷基羰基,或R5和R6一起连成C4-5亚烷基;所说的碳环或杂环基团或烃残基可以任意被取代;
R2和R3独立地为氢原子或任意被取代的C1-6烷基,或R2和R3一起连成一个任意被取代的C3-6亚烷基,所说方法包括(ⅰ)使通式(Ⅱ)化合物或其盐与通式(Ⅳ)化合物反应,所说化合物(Ⅱ)是:
在(Ⅱ)中:E是卤原子或被酯化的羟基,其他符号的定义和上述相同;
所说化合物(Ⅳ)是R1′-M,在(Ⅳ)中:R1′是通过其碳原子与基团M连接的碳环或杂环基团,烃残基或基团
(其中的R4是氢原子、C1-4烷基羰基;Y是-S-、-O-、或基团
其中的R6是氢、C1-4烷基或C1-11酰基;Z是=N-CN、=N-NO2或=CH-NO2;R5是氢或C1-8烷基,或R4和R5一起连成C3-6亚烷基或C3-6亚烷基羰基,或R5和R6一起连成C4-5亚烷基),所说碳环或杂环基团和烃残基可以任意被取代;和M是离去基团,或者
(ⅱ)使通式(Ⅶ)化合物与通式(Ⅷ)或(Ⅷ′)化合物或其盐反应,所说化合物(Ⅶ)是
其中各符号定义同前;所说化合物(Ⅷ)是
所说化合物(Ⅷ′)是
其中R是甲基或乙基,其它各符号定义和上述相同;和/或
(ⅲ)使通式(Ⅸ)化合物(其中各符号定义和上述相同)或其盐与上述定义的通式(Ⅷ)或(Ⅷ′)化合物和氨反应,所说化合物(Ⅸ)是
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