[发明专利]制备德尔吗蒎醇的新方法无效
| 申请号： | 90103088.0 | 申请日： | 1990-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN1039325C | 公开（公告）日： | 1998-07-29 |
| 发明（设计）人： | 艾力克·哈里·赫尼斯塔姆·施温;哈里·泰林·宾特;玛丽安·伊丽莎白·塞弗特;尼尔斯·安尼·尼尔森 | 申请（专利权）人： | 法马西亚制药公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;//;261∶00;265∶00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 瑞典乌*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是关于用具有下列通式的中间体制备德尔吗蒎醇（Ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）的新方法。$&其中Ｒ为任意地含有１、２或３个内部不饱和键的２－丙基戊基，或任意地含有１或２个内部不饱和键的２－取代－２－丙基戊基，其中２位取代基是一离去基团。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 德尔吗蒎醇 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备德尔吗蒎醇的方法所述方法包括以下步骤：(A)制备式(IV)和式(V)化合物，式中R代表任选具有一个内部双键的2-丙基戊基，或2-取代的-2-丙基戊基，所述2-取代基是离去基团，该方法包括将按式(I)或(II)的单或多不饱和的4-丙基戊基化合物CH2＝CH-R????CH≡C-RI????????????II其中R的定义同上，与按式(III)的吗啉硝酮进行反应而生成对应的式(IV)或式(V)化合物，(B)(a)将式(IV)和(V)化合物进行还原开环，成为式(VIa)、(VIb)和(VIc)化合物：式中R′代表2-丙基戊基；(b)将步骤(a)中的化合物(VIb)和(VIc)应用一种氯化剂转化成为相应的氯代化合物；(c)将步骤(b)所得化合物氢化脱氯，使之转化成为步骤(a)所定义的式(VIa)化合物；(d)将(c)步骤所得的式(VIa)化合物进行2-羟乙基的烷基化，成为德尔吗蒎醇，即3-(4-丙基庚基)吗啉-乙醇。
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