[发明专利]制备德尔吗蒎醇的新方法无效
| 申请号： | 90103088.0 | 申请日： | 1990-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN1039325C | 公开（公告）日： | 1998-07-29 |
| 发明（设计）人： | 艾力克·哈里·赫尼斯塔姆·施温;哈里·泰林·宾特;玛丽安·伊丽莎白·塞弗特;尼尔斯·安尼·尼尔森 | 申请（专利权）人： | 法马西亚制药公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;//;261∶00;265∶00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 瑞典乌*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 德尔吗蒎醇 新方法 | ||
1.一种制备德尔吗蒎醇的方法所述方法包括以下步骤：(A)制备式(IV)和式(V)化合物，
式中R代表任选具有一个内部双键的2-丙基戊基，或2-取代的-2-丙基戊基，所述2-取代基是离去基团，
该方法包括将按式(I)或(II)的单或多不饱和的4-丙基戊基化合物CH2＝CH-R CH≡C-R
I II其中R的定义同上，与按式(III)的吗啉硝酮进行反应而生成对应的式(IV)或式(V)化合物，
(B)
(a)将式(IV)和(V)化合物进行还原开环，成为式(VIa)、(VIb)和(VIc)化合物： 式中R′代表2-丙基戊基；
(b)将步骤(a)中的化合物(VIb)和(VIc)应用一种氯化剂转化成为相应的氯代化合物；
(c)将步骤(b)所得化合物氢化脱氯，使之转化成为步骤(a)所定义的式(VIa)化合物；
(d)将(c)步骤所得的式(VIa)化合物进行2-羟乙基的烷基化，成为德尔吗蒎醇，即3-(4-丙基庚基)吗啉-乙醇。
2.权利要求1的方法，其特征在于，所述离去基团选自羟基或四氢吡喃基氧基。
3.权利要求1的方法，其特征在于，其中步骤(A)的产物是式(IV)化合物，其中R是选自：2-丙基戊基、2-丙基-1-戊烯基、2-丙基-2-戊烯基、2-羟基-2-丙基戊基。
4.权利要求1的方法，其特征在于，其中步骤(A)的产物是式(V)化合物，其中R是2-丙基戊基。
5.权利要求1的方法，其特征在于，所述步骤(B)-(b)是在有机溶剂中进行，使用亚硫酰二氯作为氯化剂。
6.权利要求1的方法，其特征在于，所述步骤(B)-(d)的烷基化是在乙醇中、在碘化钾和氢氧化钾存在下在回流温度与氯代乙醇进行反应。
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