[发明专利]二氮杂双环化合物的制备方法无效
| 申请号： | 90100291.7 | 申请日： | 1990-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN1022186C | 公开（公告）日： | 1993-09-22 |
| 发明（设计）人： | 基沙·安姆拉特拉尔·迪沙伊;吉恩·迈克尔·布赖特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;22100;24100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,罗才希 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)所示的外消旋的和光学活性的吡啶并(1，2-a)吡嗪衍生物，它们可用作抗抑郁药和抗焦虑药；一些中间体化合物；上述式(I)化合物的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂双 环化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)的外消旋或光学活性的化合物或其可药用酸加成盐的方法，---(Ⅰ)式中X为N或CH；Y为-Y1(CH2)n或在碳原子上最多被两个甲基取代的Y1(CH2)n；n为1或2；及Y1为CH2，NH或NCH3；所述方法包括使式(Ⅶ)的外消旋或光学活性化合物，(Ⅶ)式中X为N或CH；Y4为HO-，RSO2O-，或H2N-；及R为(C1-C3)烷基，苯基或甲苯基；(a)当Y4为HO-时，与化合物YH(其中Y如上限定)在偶联剂存在下反应，所述偶联剂为偶氮二甲酸二乙酯和三苯膦的1∶1(摩尔)混合物(b)当Y4为RSO2O-且其中Y是酰亚胺基的光学活性化合物除外时，与用碱作用于化合物HY而形成的式Y-负离子反应；或(c)当Y4为H2N-和Y为酰亚胺且其中Z含有NH基的光学活性化合物除外时，与下式酸酐反应，然后，如果需要药用酸加成盐的话，使所述化合物与化学计量的合适的酸接触。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国辉瑞有限公司，未经美国辉瑞有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/90100291.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
