[发明专利]二氮杂双环化合物的制备方法无效
| 申请号： | 90100291.7 | 申请日： | 1990-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN1022186C | 公开（公告）日： | 1993-09-22 |
| 发明（设计）人： | 基沙·安姆拉特拉尔·迪沙伊;吉恩·迈克尔·布赖特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;22100;24100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,罗才希 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂双 环化 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备式(Ⅰ)的外消旋或光学活性的化合物或其可药用酸加成盐的方法，
---(Ⅰ)
式中
X为N或CH；
Y为
-Y1(CH2)n或在碳原子上最多被两个甲基取代的Y1(CH2)n；
n为1或2；及
Y1为CH2，NH或NCH3；
所述方法包括使式(Ⅶ)的外消旋或光学活性化合物，
(Ⅶ)
式中X为N或CH；
Y4为HO-，RSO2O-，或H2N-；及
R为(C1-C3)烷基，苯基或甲苯基；
(a)当Y4为HO-时，与化合物YH(其中Y如上限定)在偶联剂存在下反应，所述偶联剂为偶氮二甲酸二乙酯和三苯膦的1∶1(摩尔)混合物
(b)当Y4为RSO2O-且其中Y是酰亚胺基的光学活性化合物除外时，与用碱作用于化合物HY而形成的式Y-负离子反应；或
(c)当Y4为H2N-和Y为酰亚胺且其中Z含有NH基的光学活性化合物除外时，与下式酸酐反应，
然后，如果需要药用酸加成盐的话，使所述化合物与化学计量的合适的酸接触。
2、根据权利要求1的方法，其中X为N，Y为
3、根据权利要求1或2的方法，其中制备的是光学活性的式（Ⅰ）化合物。
4、根据权利要求3的方法，其中Z为Y1（CH2）n或碳原子最多被两个甲基取代的Y1（CH2）n。
5、根据权利要求4的方法，其中Z为Y1（CH2）n，Y1为CH2，n为1。
6、根据权利要求1的方法，其中Y为
7、根据权利要求1的方法，其中X为CH，Y为
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