[发明专利]新磺酰胺衍生物的制备在审
| 申请号： | 89107180.6 | 申请日： | 1989-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN1045780A | 公开（公告）日： | 1990-10-03 |
| 发明（设计）人： | 汉斯于尔格·贝克;厄恩斯特-克里斯蒂安·韦特;卡尔海因茨·斯泰格迈耶;里塞尔·多格 | 申请（专利权）人： | 曼海姆泊灵格股份公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;C07D257/06;A61K31/41 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 孟八一,曹恒兴 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了式(I)的磺酰胺及其制备方法和含有它们的药用组合物，式I如下 | ||
| 搜索关键词： | 新磺酰胺 衍生物 制备 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)的磺酰胺及其与无机和有机酸形成的生理学上可接受的盐和其旋光异构体的方法，式(Ⅰ)为式中R是氢或卤素原子，氰基，或C1-C6烷基或三氟甲基；n是1，2或3；m是0或1-5；X是价键，氧原子，羰基或-CHOH-；A是价键或羰基和B是价键或-NH-；其特征在于a)将式(Ⅱ)化合物或其反应衍生物与式(Ⅲ)化合物反应，式(Ⅱ)和式(Ⅲ)为式中R，A，B，X，n和m的定义同前；或b)将式(Ⅳ)的腈与叠氮酸HN3或其盐反应，式(Ⅳ)为式中R，A，B，X，n和m的定义目前；或c)当A是-CO-，B是-NH-时，将式(Ⅴ)的羧酸或其反应衍生物与5-氨基-1，2，3，4-四唑(Ⅳ)或其水合物反应，所述反应衍生物可理解为酯，例如甲酯、氰基甲酯、乙酯或对硝基苯酯，酸酐，酰胺，如酰基咪唑，或酰卤，如酰氯或酰溴，或(Ⅴ)和式(Ⅵ)为式中R，X，n和m的定义同前；或d)当A是-CO-，B是-NH-和m是1时，将式(Ⅶ)的取代丙二酸或其两个羧基之一的反应衍生物与5-氨基-1，2，3，4-四唑(Ⅵ)或其水合物反应，然后于脱羧条件下除去游离的式中R和n的定义同前，X是氧原子或-CO-；上述反应之后，如必要，可将得到的式(Ⅰ)化合物转变成另一个式(Ⅰ)化合物，而且必要时，可将制得的式(Ⅰ)化合物转变成生理学上可接受的盐和将制得的外消旋体混合物拆分成旋光异构体。
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