[发明专利]萘并硫杂氮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 88104589.6 | 申请日： | 1988-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN1017151B | 公开（公告）日： | 1992-06-24 |
| 发明（设计）人： | 井上博纯;我伊野三德;长尾拓;村田栄 | 申请（专利权）人： | 田辺制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10;A61K31/55 |
| 代理公司： | 上海专利事务所 | 代理人： | 徐志奇 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种新颖的结构式为的萘并硫杂氟杂衍生物或其一种药物学上可接受的酸加成盐，其中R1为一种低级烷氧基基团，R2为氢原子或一种低级链烷酰基团，且R3和R4为相同或不相同的，并为氢原子或一种低级烷基基团。所述的衍生物(I)和其一种盐是用来作为降血压和/或冠状血管舒张剂或大脑血管舒张剂的。 | ||
| 搜索关键词： | 硫杂氮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备一种结构式为：(Ⅰ)的萘并硫杂氮杂衍生物或其一种药物学上可按受的酸加成盐的方法，其中R1为一种低级烷氧基基团，R2为氢原子或一种低级链烷酰基团，且R3和R4为相同或不同的，并为氢原子或一种低级烷基基团，它包括[Ⅰ]使一种结构式为：的化合物或其一种药学上可接受的盐，其中R1和R2如上定义，与一种结构式为：的化合物或其一种盐(其中R3和R4如上定义，且X1为一种卤素原子)缩合，[Ⅱ]-[A]当所得的产物是结构式为：的化合物或其一种盐时，(其中R3和R4如上定义)，它可任意地与一种结构式为：的化合物或其一种反应活性衍生物(其中R2′为低级烷酰基)缩合，得到R2为低级烷酰基的式(Ⅰ)化合物，[Ⅱ]-[B]，当所得的产物是结构式为：的化合物或其一种盐时，其中R3′和R4′均为一种低级烷基基团，且R1和R2为如上定义，使它任意地与一种卤代甲酸的反应活性衍生物进一步反应，用水，一种低级链烷醇或它们的混合物处理该产物，或用在一种低级链烷酸中的锌处理该产物，得到R3为低级烷基，R4为氢的式(Ⅰ)化合物，[Ⅲ]如果需要，进一步将该产物转化为其一种药物学上可接受的酸加成盐。
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