[其他]二氢吡啶衍生物无效
| 申请号： | 88102381 | 申请日： | 1988-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN88102381A | 公开（公告）日： | 1988-11-09 |
| 发明（设计）人： | 戴维·阿尔克;彼得·爱德华·克罗斯 | 申请（专利权）人： | 菲泽有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及如下通式的二氢吡啶衍生物式中R为芳基或杂芳基，R1和R2分别为烷基或甲氧乙基，X为0或S，Y为-CH＝C-或-C≡C-，Z为-CHR5OH、-CHNH2、-CO2R6或-CH2NR3R4，其中R3和R4为H或烷基，或者共同形成5元或6元环，R5为H、烷基或芳基，R2为H或烷基。该类化合物可用作抗局部缺血剂和抗高血压剂。除了其中Y为-C≡C-和Z为-CO2烷基的化合物外，所有的这类化合物都是新的。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的酸加成盐的方法，式中R为任意取代的芳基或杂芳基，R1和R2各自为C1-C4烷基或2-甲氧乙基，X为O或S，Y为-CH=CH-或-C≡C-，Z为-CHR5OH、-CONH2、-CO2R6、其中R5为H、C1-C4烷基或芳基，R6为H或C1-C4烷基，R3和R4分别为H或C1-C4烷基，或R3和R4同与之连接的氮原子一起形成5元或6元环，任意地含一种或多种选自N、O或S的杂原子；但当Y为-C≡C，则Z不是CO2(C1-C4)烷基，该方法包括：在强碱存在下，于适宜溶剂中，将式(Ⅱ)的炔式中R、R1、R2和X如前所定义同二氧化碳、式R5CHO的醛或式式中R3、R4和R5如前所定义的化合物反应，以产生其中Y为-C≡C-和Z为CHR5OH、-CO2H或-CH2的式(Ⅰ)化合物；(需要时)进行部分氢化，产生其中Y为-CH=CH-的式(Ⅰ)化合物；(需要时)与氨反应或进行酯化反应，产生其中Y分别为-CONH2或-CO2R6的式(Ⅰ)化合物。
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