[其他]具有类视网膜活性和含有杂芳香族和杂二环基团的取代乙炔及制备方法无效
| 申请号: | 88101424 | 申请日: | 1988-03-19 |
| 公开(公告)号: | CN88101424A | 公开(公告)日: | 1988-10-05 |
| 发明(设计)人: | 罗沙索·奥·斯·钱德拉拉特纳 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
| 主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07D407/06;A61K31/44;33506;21354);31104;21354) |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨钢,王巍 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明是关于下式的具有类视网膜活性的化合物或其药物上可接受的盐,及其制法,式中X是S,O或NR1其中R1是氢或低级烷基;R是氢或低级烷基;A是吡啶基,噻吩基,呋喃基,哒嗪基,嘧啶基或吡嗪基;n是0-5;B是H,-COOH或其药物上可接受的盐,酯或酰胺,-CH2OH或醚或酯衍生物,或-CHO或缩醛衍生物,或-COR1或缩酮衍生物基中R1是-(CH2)mCH3(m为0-4)。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 视网膜 活性 含有 芳香族 杂二环 基团 取代 乙炔 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备式I化合物的方法式中X是是S,O或NR1,其中R1是氢或低级烷基;R是氢或低级烷基;A是吡啶基,噻吩基,呋喃基,哒嗪基,嘧啶基或吡嗪基;n是0-5;B是H,保护的酸,醇,醛或酮,本方法包括在有Pd(PQ3)4(Q为苯基)存在下,式Ⅱ化合物同式Ⅲ化合物进行反应得到相应的式I化合物式中X1是卤素,较好为I;X,n和A同上定义;B为H,保护的酸,醇,醛或酮。
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