[其他]吡啶并[2，3-d]嘧啶衍生物的制备和应用无效
| 申请号： | 86101475 | 申请日： | 1986-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN86101475A | 公开（公告）日： | 1987-01-21 |
| 发明（设计）人： | 爱德华·C·泰勒;彼得·J·哈林顿;斯蒂芬·R·弗莱彻;G·彼得·比尔兹利 | 申请（专利权）人： | 普林斯顿大学托管委员会 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/505;//;22100;23900) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 美国新泽西州邮箱36*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | N-(4-[1-(吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-基)烷-2-基]苯甲酰基)-L-谷氨酸的2，4-二氨基和2-氨基-4-羟基的衍生物，以及相应的5，6，7，8-四氢基化合物是抗肿瘤剂。这些化合物，从相应的被护谷氨酸衍生物，经水解或氢解去除羧酸保护基团而制备。典型化合物为N-(4-[2-氨基-4-羟基-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-基)-乙基]苯甲酰)-L-谷氨酸。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
1、一种化合物的制备方法，此种化合物选自下列化合物组：(ia)吡啶[2，3-d]嘧啶类，其结构式为：式中，R1是氨基或羟基R3是氢、甲基或乙基有＊号的碳原子构型为L型(ib)5，6，7，8-四氢吡啶[2，3-d]嘧啶类，其结构式式中，R1是氨基或羟基，R3是氢、甲基或乙基，有＊号的碳原子构型为L型，(Ⅱ)它们的互变异构式，及(Ⅲ)可用作医药的它们的碱金属盐、碱土金属盐、无毒金属盐、铵盐及取代铵盐，该方法包括，使下述化学结构的谷氨酸衍生物水解或氢解以除去所有的保护基，式中，R1及R3如前所述，R4是：R5及R6是相同或不相同的羧酸保护基团，R7是氢或氨基保护基。
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