[其他]吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备和应用无效
| 申请号: | 86101475 | 申请日: | 1986-03-08 |
| 公开(公告)号: | CN86101475A | 公开(公告)日: | 1987-01-21 |
| 发明(设计)人: | 爱德华·C·泰勒;彼得·J·哈林顿;斯蒂芬·R·弗莱彻;G·彼得·比尔兹利 | 申请(专利权)人: | 普林斯顿大学托管委员会 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/505;//;22100;23900) |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 美国新泽西州邮箱36*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 衍生物 制备 应用 | ||
1、一种化合物的制备方法,此种化合物选自下列化合物组:
(ia)吡啶[2,3-d]嘧啶类,其结构式为:
式中,R1是氨基或羟基
R3是氢、甲基或乙基
有*号的碳原子构型为L型
(ib)5,6,7,8-四氢吡啶[2,3-d]嘧啶类,其结构式
式中,R1是氨基或羟基,
R3是氢、甲基或乙基,
有*号的碳原子构型为L型,
(Ⅱ)它们的互变异构式,及
(Ⅲ)可用作医药的它们的碱金属盐、碱土金属盐、无毒金属盐、铵盐及取代铵盐,
该方法包括,使下述化学结构的谷氨酸衍生物水解或氢解以除去所有的保护基,
式中,R1及R3如前所述,R4是:
R5及R6是相同或不相同的羧酸保护基团,
R7是氢或氨基保护基。
2、按权利要求1的方法,其中R4是:
3、按权利要求2的方法,其中R1是羟基。
4、按权利要求3的方法,其中R3是氢。
5、按权利要求4的方法,其中R7是链烷酰基。
6、按权利要求5的方法,其中R5及R6是烷基。
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