[其他]化合物制备方法无效
申请号: | 85108132 | 申请日: | 1985-11-02 |
公开(公告)号: | CN85108132A | 公开(公告)日: | 1986-07-16 |
发明(设计)人: | 罗德尼·克里斯托弗·扬;伊恩·罗斯·史密斯;托马斯·亨利·布朗;罗伯特·克里斯托弗米切尔 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
主分类号: | C07D213/60 | 分类号: | C07D213/60;C07D215/16;C07D231/12;C07D231/54;C07D233/54;C07D235/04;C07D239/28;C07D239/72;C07D263/48;C07D263/58;C07D277/44;C07D277/82;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/395 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 陶令霭 |
地址: | 英国英格兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备式(I)化合物或其药用上可接受的盐的方法,式中R1,R2,Y,n,m和z正如在说明中已定义了的。该类化合物为组织胺H2受体拮抗剂,相当亲脂性,可穿透血脑障壁并可用于治疗经由组织胺H2受体媒介之疾病。本发明叙述其制法,药用组合物及用法。 | ||
搜索关键词: | 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备式(I)化合物之方法:或其药用合格盐,式中:R1及R2独立为C1-4烷基;或R1及R2与其所接合之氮原子一起代表吡咯啶,六氢吡啶,或六氢一氮七圆环;Y为直链或支链C1-4烷基;n为2至5;m为0或1;当m为1时,Z为公式(a)或(b)之一基:式中X为N或CR6;X1为氧,NR9或硫;R3-R8独立为氢,C1-6烷基,苯基,苄基,卤基,苄氧基或C1-6烷氧基;R9为氢或C1-6烷基;或者在隣接原子之R3-R8中任二者可接合而形成苯环;该苯环非必要地取代有至多三部分,择自C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤基,苯基,苄基或苄氧基;规定当R7与R8接合而形成苯环时R9非氢;及进一步规定当X1为氧时,R7及R8独立为C1-6烷基,苯基,氢或苄基,或接合而形式非必要地取代之苯环;当m为0时,Z为公式(c)之一基:式中:V及W中一者为N而另一者为C;R10及R11独立为氢,C1-6烷基,苯基,苄基,C1-6烷氧基及卤基;或者当W为N而-O(CH2)n-链搭接至V时,R10与R11接合而形成苯环;该苯环非必要地取代有一至三部分选自C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤基,苯基及苄基;本法包含:a)欲得式中m为1之化合物而非式中X1为氧及R7与R8未接合而形成苯环者;令式(Ⅲ)化合物与式(Ⅳ)化合物反应:[式中R1,R2,Y,n及Z定义如前,L为可由胺置换之基];或b)令式(V)化合物或其化学相当物与式(Ⅵ)化合物反应:[式中R1,R2,Y,n,m及Z定义如前,L1为可由酚或其化学相当物置换之基];或c)转化式(Ⅶ)化合物:[式中n,m及定义如前,R13为R1R2N-Y-基之母义,定义如前];d)欲得式中m为1之化合物,还原式(Ⅷ)化合物:[式中n及Z定义如前,R14为R1R2N-Y-基,或R13定义如前,R15为-CH=N或-CONH-基];e)欲得式中m为1,X1为氧且R7及R8未接合而形成苯环之化合物,令式(Ⅸ)化合物与式(X)化合物反应:[式中R1,R2,Y,n,R7及R8定义如前];f)欲得式中m为1及X为CH之化合物,还原式(Ⅺ)化合物:[式中R1,R2,Y,n,R3,R4及R5定义如前];或g)欲得式中m为0,W为N,V为C,-O(CH2)n-链搭接于V,R10及R11接合而形成非必要地取代之苯环之化合物;令式(Ⅻ)化合物与非必要地取代之隣次苯二胺反应:[式中R1,R2,Y及n定义如前,Q为可置换之基];及其后,视需要,形成药用合格盐。
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