[其他]一种制备1，2-双(4-取代酰氧甲基3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法无效
| 申请号： | 85103504 | 申请日： | 1985-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN85103504B | 公开（公告）日： | 1987-12-16 |
| 发明（设计）人： | 蔡俊超;高濑宗章 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国科学院上海专利事务所 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 上海市岳阳*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种制备1，2-双-(4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法，是由1，2-双(3，5-二氧代哌嗪)乙烷，在二甲基甲酰胺存在下与甲醛水溶液，缩合制得关键中间体1，2-双(4-羟甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷(V)。再由V与相应的羧酸，相应羧酸的酰氯，相应酸酐在各自的缩合条件下，进行反应，获得一类1，2-双-(4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷，此类化合物经动物实验证明，具有较强的抗肿瘤活性，且有毒性低，化合物本身稳定性好的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 取代 甲基 二氧 代哌嗪 乙烷 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备结构式如下的1，2-双(4-取代酰氧甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷的方法：其中R为烷基、取代烷基、苯基、取代苯基、烷氧基、脂环基及杂环基，其特征在于首先1，2-双(3，5-二氧代哌嗪)乙烷与甲醛在二甲基甲酰胺溶液中进行缩合反应得1，2-双(4-羟甲基3，5-二氧代哌嗪)乙烷，然后接着进行下列A、B、C中任一步反应：A、1，2-双(4-羟甲基-3，5-二氧代哌嗪乙烷与R-取代的羧酸在二环己基碳二亚胺或1-甲基-2-氯吡啶碘化物的存在下进行缩合；B、1，2-双(4-羟甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷与R-取代的酰氯在吡啶或三乙胺的存在下进行缩合；C、1，2-双(4-羟甲基-3，5-二氧代哌嗪)乙烷与R-取代的酸酐在吡啶存在下进行缩合。
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