[发明专利]MMAE关键中间体的制备方法、MMAE的制备方法和抗体偶联药物有效

专利信息
申请号: 202310494927.4 申请日: 2023-05-05
公开(公告)号: CN116239513B 公开(公告)日: 2023-08-18
发明(设计)人: 李九远;董博;李常峰;王金超 申请(专利权)人: 天津凯莱英制药有限公司
主分类号: C07D207/08 分类号: C07D207/08;A61K47/68
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李双艳
地址: 300462 *** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供了一种MMAE关键中间体的制备方法、MMAE的制备方法和抗体偶联药物。该MMAE关键中间体的制备方法包括:步骤S1,将D‑丙氨酸类化合物和N,O‑二烷基羟胺盐在碱性环境下进行缩合反应,得到第一产物;步骤S2,将第一产物上的R1脱除,得到第二产物;步骤S3,将第二产物与吡啶烷基羧酸化合物进行缩合偶联反应,得到第三产物;步骤S4,将第三产物与苯基类化合物进行偶联反应,得到第四产物;步骤S5,将第四产物进行选择性还原,得到MMAE关键中间体;应用本发明的技术方案,采用廉价易得的商业化原料为起始原料来合成MMAE关键中间体,避免了去甲麻黄碱直接参与反应,为MMAE提供了一种合成的新方法。
搜索关键词: mmae 关键 中间体 制备 方法 抗体 药物
【主权项】:
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