[发明专利]一种含有N-（杂）芳基取代的四氢喹啉类化合物和应用

摘要

一种含有N‑（杂）芳基取代的四氢喹啉类化合物和应用，属于药学与化工技术领域。本发明制备得到的N‑（杂）芳基取代的四氢喹啉类化合物评价了他们对HIF‑1信号通路的抑制作用以及体外抗增殖活性。结果表明，5种修饰化合物显示出优异的HIF‑1抑制活性，且具有较低的毒性。意外的是，化合物I‑11表现出较强的抗增殖活性其半数抑制浓度为5.4μM。表面等离子体共振实验显示化合物I‑4与人Hsp90α蛋白的KD为4.7μM，证明I‑4的作用靶点为Hsp90。该化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物和HIF‑1抑制剂上有着广阔的应用空间。