[发明专利]一种靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物、其制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 202310167470.6 申请日: 2023-02-27
公开(公告)号: CN116410233A 公开(公告)日: 2023-07-11
发明(设计)人: 马静;王佳佳;谢松强;王超杰 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61P35/00;A61K33/24;A61K31/555
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 张晓萍
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种靶向TNBC的Pt(IV)‑萘酰亚胺多胺配合物、其制备方法及应用。本发明通过对化合物的结构进行设计,首先合成5种胺链长度不同或者与铂结合位点不同的萘酰亚胺多胺类似物中间体,再分别与一端接棕榈的四价奥沙利铂或顺铂缩合从而得到一系列Pt(Ⅳ)‑萘酰亚胺多胺配合物,并对其抗肿瘤活性进行了探究。本发明通过在Pt(IV)的一端引入棕榈酸酯形成烷基脂肪链,可以大大提高药物的脂溶性,促进药物的吸收,从而提高其生物利用度。本发明所得到大部分Pt(Ⅳ)‑萘酰亚胺多胺配合物具有优于或与阳性药相当的肿瘤细胞杀死能力,并且先导化合物1a对MDA‑MB‑231细胞具有较高选择性。
搜索关键词: 一种 靶向 tnbc pt iv 亚胺 配合 制备 方法 应用
【主权项】:
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