[发明专利]一种靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物、其制备方法及应用在审
| 申请号: | 202310167470.6 | 申请日: | 2023-02-27 |
| 公开(公告)号: | CN116410233A | 公开(公告)日: | 2023-07-11 |
| 发明(设计)人: | 马静;王佳佳;谢松强;王超杰 | 申请(专利权)人: | 河南大学 |
| 主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61P35/00;A61K33/24;A61K31/555 |
| 代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 张晓萍 |
| 地址: | 475001*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 靶向 tnbc pt iv 亚胺 配合 制备 方法 应用 | ||
1.一种靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物,其特征在于,其结构通式如式I所示:
式中L1、L2分别为下述官能团中的一种,且两基团L1、L2相同或者不同:
2.根据权利1所述靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物,其特征在于,所述Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物中,母核为顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂、洛铂、米铂、吡铂、NDDP中的任一种。
3.根据权利1或2所述靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物,其特征在于,所述Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物为下述结构的化合物:
其中,R’为R2和R4为中的任一种。
4.根据权利3所述靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物,其特征在于,结构式如下:
或者:
或者:
5.权利要求3所述靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将化合物K1、K2或K3与丁二酸酐室温下反应使四价铂轴向位置生成一个羧基,之后与中间体X1-X5进行缩合反应,反应过夜,最后用无水乙醇作为溶剂与盐酸溶液反应12-24h,脱保护后得到目标化合物。
6.根据权利5所述的制备方法,其特征在于,所述化合物K1、K2、K3的结构式为:
所述化合物X1-X5的结构式为:
7.权利要求1至3任一所述靶向TNBC的Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤是指人子宫颈癌、人乳腺癌、人肺腺癌、人肝癌、人结肠癌、耐顺铂人肺腺癌或人前列腺癌。
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,使用所述Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物在制备抑制肿瘤细胞增殖、诱导其焦亡或促进其凋亡药物中的应用,所述肿瘤细胞为人肝癌细胞Huh-7、HepG2,人乳腺癌细胞MDA-MB-231、MCF-7,人肺癌细胞A549,人结肠癌细胞HCT116、HT-29,或者人前列腺癌细胞DU145、PC3、LNCap、VCap。
10.权利要求3所述Pt(IV)-萘酰亚胺多胺配合物在制备抑制乳腺癌鼠源转移模型肿瘤生长药物中的应用。
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