[发明专利]一种基于PROTAC原理的HL化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202310086010.0 | 申请日： | 2023-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN115974862A | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 孙秋;雷鹏;郭俊 | 申请（专利权）人： | 四川大学华西医院 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/454;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京正华智诚专利代理事务所(普通合伙) 11870 | 代理人： | 李林合 |
| 地址： | 610064 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于PROTAC原理的HL化合物及其制备方法和应用，HL化合物由E3配体、连接体和Tau结合配体顺次连接而成，其中，E3配体为来那度胺、马来酰亚胺或桥环化合物；连接体为饱和碳链+三氮唑；Tau结合配体为螺环化合物或东莨菪素。本发明中的HL化合物制备方法简单，所制得的化合物在25～50μM的剂量区间内具有较低的细胞毒性，而在该剂量区间，HL化合物能够有效降解细胞Tau，可以显著降低Tau蛋白的含量，对阿尔茨海默症、额颞叶痴呆、缺血性卒中等神经疾病具有优良的防治效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 protac 原理 hl 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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