[发明专利]一种醛糖还原酶抑制剂的中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202310014989.0 | 申请日： | 2023-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN115947729A | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 苟中莨;袁汉 | 申请（专利权）人： | 成都新源康成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京京专专利代理事务所(普通合伙) 11908 | 代理人： | 宋华 |
| 地址： | 610000 四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种醛糖还原酶抑制剂的中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)采用甲醇作即作溶剂，也作为亲核试剂，与化合物1亲核取代生成化合物2；(2)化合物2先与CDI生成活性中间体酰基咪唑，丙二酸单叔丁酯与酰基咪唑中间体经亲核加成、消除、脱羧得到中间体3；(3)化合物3经肼解、酮胺缩合得到目标化合物7,8‑二氢‑8‑氧代‑吡嗪并[2,3‑d]哒嗪‑5‑乙酸叔丁酯。本发明所用溶试剂成本更低，后处理更简单方便，采用析晶方式进行纯化，避免了现有技术中采用的柱层析的方式，生产周期缩短，时间成本大大降低，更利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 还原酶 抑制剂 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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