[发明专利]一种糖与雷公藤内酯醇或其衍生物的缀合物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202210553492.1 申请日: 2022-05-20
公开(公告)号: CN115286684A 公开(公告)日: 2022-11-04
发明(设计)人: 许建华;张勇民;刘艳;黄家庆;欧阳宇华 申请(专利权)人: 福建医科大学
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;A61K47/54;A61K31/585;A61P19/02;A61P17/06;A61P37/06;A61P17/00;A61P37/08;A61P19/08;A61P29/00;A61P1/16;A61P7/00;A61P35/00;A61P37/02
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 曹翠珍
地址: 350108 福建*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公布了一种糖与雷公藤内酯醇或其衍生物的缀合物及其制备方法与应用。该缀合物是由雷公藤内酯醇与糖不同位置的羟基通过连接体C连接后获得。制备方法是:(1)暴露出不同羟基位置的糖与丁二酸酐缩合形成羧基接头的中间体M1;(2)中间体M1在脱水剂EDCI、催化剂DMAP作用下与雷公藤内酯醇或其衍生物反应形成中间体M2;(3)中间体M2在H2,Pd/C和Pd(OH)2催化作用下去除所有苄基及苄叉基团即得。该缀合物相较母体化合物水溶性增强,并可通过肿瘤细胞膜高表达的葡萄糖转运蛋白转运到肿瘤细胞内,在细胞酯酶的作用下水解,释放出母体药物雷公藤内酯醇,提高雷公藤内酯醇对肿瘤组织的靶向性和抗肿瘤活性。
搜索关键词: 一种 雷公藤 内酯 衍生物 缀合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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