[发明专利]一种4-氟-2-羟甲基苯硼酸和克立硼罗的制备方法在审
| 申请号： | 202210475981.X | 申请日： | 2022-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN114933607A | 公开（公告）日： | 2022-08-23 |
| 发明（设计）人： | 李明丽;肖川;邓长江 | 申请（专利权）人： | 山东诺明康药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P17/00;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 朱玲艳 |
| 地址： | 272000 山东省济宁市高*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种4‑氟‑2‑羟甲基苯硼酸和克立硼罗的制备方法，属于原料药的合成技术领域。本发明先制备4‑氟‑2‑羟甲基苯硼酸，然后利用4‑氟‑2‑羟甲基苯硼酸来制备克立硼罗，这使本发明在芳基硼酸的构建中避免了易燃易爆的丁基锂和价格昂贵、容易残留的钯催化剂的使用；同时采用新的合成路线制备克立硼罗。其中，不含有氰基的((2‑溴‑5‑氟苯基)氧代)三甲基硅烷进行格氏反应，避免了氰基在格氏试剂作用下发生的副反应。因此，本发明提供的克立硼罗的方法合成工艺路线简洁，副产物少，产品质量高，成本低，适合工业化生产。实施例结果表明，本发明制备的克立硼罗纯度为99.0～99.6％，收率为78～81％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 硼酸 克立硼罗 制备 方法 | ||
【主权项】：
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