[发明专利]一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐有效
| 申请号： | 202210278316.1 | 申请日： | 2022-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN114591346B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 毛帅;杨学燕;张三奇;袁博 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K47/54;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 崔方方 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐，属于抗癌药物领域。本发明提供的喜树碱前药，为含(4‑((3‑(苯硒基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药，结构新颖，能规避传统硼酸酯类前药不稳定的缺点；由于硒原子极容易被过氧化氢氧化，所以该类前药对过氧化氢具有良好的响应，能够有效释放出活性药物CPT；肿瘤细胞相较于正常细胞ROS含量更高，前药特异性地在肿瘤细胞内被转化为CPT，因此其对三种肿瘤细胞呈现出显著的抗增殖作用，且对正常细胞的毒性明显低于CPT。本发明提供的化合物，能够制备抗肿瘤药物，为患者和医生提供更多的治疗选择。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喜树碱 制备 方法 应用 及其 | ||
【主权项】：
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