[发明专利]一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐有效
| 申请号： | 202210278316.1 | 申请日： | 2022-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN114591346B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 毛帅;杨学燕;张三奇;袁博 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K47/54;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 崔方方 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喜树碱 制备 方法 应用 及其 | ||
【权利要求书】：
1.一种含(4-((3-(苯硒基)丙-1-烯-1-基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药，其特征在于，结构式为：
式I中，X为硒；
R1为氢或甲基，R2为氢或氟原子，R3为甲基、氟原子、溴原子或三氟甲氧基，R4为氢或氟原子，R5为氢或甲基，R6～R9为氢原子。
2.一种权利要求1所述的含(4-((3-(苯硒基)丙-1-烯-1-基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将喜树碱与4-硝基氯甲酸苯酯进行反应制得活化的喜树碱中间体(1-a)；
对羟基苯甲醛依次经NaBH4还原、TBSCl上保护基，之后与丙炔酸甲酯加成反应生成第二中间体(1-d)，所述第二中间体经过DIBAL-H还原、硒氰酸酯取代及在TBAF作用下脱去TBS保护基生成第三中间体(1-f)；
将活化的喜树碱中间体(1-a)和第三中间体(1-f)发生酯的醇解反应生成含(4-((3-(苯硒基)丙-1-烯-1-基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药。
3.一种根据权利要求1所述的含(4-((3-(苯硒基)丙-1-烯-1-基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药在制备抗癌药物制剂中的应用。
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