[发明专利]一种帕西洛韦中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202210215353.8 | 申请日： | 2022-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN114539125A | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 陈正树;田湘寅;刘国杰;王鹏;钱刚 | 申请（专利权）人： | 杭州国瑞生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D203/24;C07C313/06;C07B53/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 刘俊玲 |
| 地址： | 310051 浙江省杭州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种帕西洛韦(Paxlovid)中间体的合成方法，涉及化学药物中间体技术领域。包括如下步骤：3,3‑二甲基‑4‑氧代丁酸酯与S‑取代亚磺酰胺反应生成化合物C‑1；化合物C‑1和单卤素取代乙酸酯在强碱作用下反应，利用S‑取代亚磺酰胺手性诱导，得到化合物C‑2；化合物C‑2在强碱作用下形成过渡态中间体化合物C‑3，进一步在强碱作用下和S‑取代亚磺酰手性诱导下，生成化合物C‑4；化合物C‑4脱保护基得化合物C‑5；化合物C‑5经还原反应得帕西洛韦中间体。本发明的方法原料低价易得、能耗低、制备简单、安全性高且降低了因手性拆分导致的损失。 |
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| 搜索关键词： | 一种 帕西洛韦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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