[发明专利]一种托匹司他的制备方法有效
| 申请号： | 202210098009.5 | 申请日： | 2022-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN114315800B | 公开（公告）日： | 2023-02-28 |
| 发明（设计）人： | 史卫明;史惠忠 | 申请（专利权）人： | 安徽美致诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 王苗苗 |
| 地址： | 247260 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物制备技术领域，提供了一种托匹司他的制备方法。本发明将4‑氰基吡啶和水合肼混合进行亲核反应，得到具有式II所示结构的化合物，然后以具有式I所示结构的化合物和具有式II所示结构的化合物为原料，通过酰胺化反应和环合反应得到托匹司他。本发明提供的制备方法原料易得，操作简单，各个步骤的收率高，产物纯度高，产生的三废少，适合进行工业化生产；并且本发明仅通过一步亲核反应即可得到具有式III所示结构的化合物，合成路线短，成本低。进一步的，本发明提供的制备方法反应条件温和，且在低温下进行酰胺化反应，能够减少氰基水解的风险，安全性更好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托匹司 制备 方法 | ||
【主权项】：
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