[发明专利]5-取代的单磷酸核苷、其前药及其相关用途在审
| 申请号： | 202180071202.3 | 申请日： | 2021-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN116368143A | 公开（公告）日： | 2023-06-30 |
| 发明（设计）人： | E·J·米勒;M·达萨里;S·C·佩利;D·C·利奥塔 | 申请（专利权）人： | 埃莫里大学 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;林毅斌 |
| 地址： | 美国乔*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了5'‑取代的单磷酸核苷，其含有5‑氟尿嘧啶或5‑氟硫尿嘧啶作为核碱基。一般而言，本文公开的5'‑取代的单磷酸核苷可以抑制人胸苷酸合酶，从而具有抗癌治疗效果。这些单磷酸核苷中的5'‑取代可以防止由酶诸如5'‑核苷酸酶、磷脂酶D等介导的单磷酸基团的代谢切割。与这些化合物对应的未取代类似物相比，此特征可以改善这些化合物的代谢曲线、增强其靶标特异性和/或减少其副作用。还公开了这些5'‑取代的单磷酸核苷的前药。施用后，前药可以被代谢以释放其对应的5'‑取代的单磷酸核苷。公开了使用5'‑取代的单磷酸核苷及其前药来治疗癌症的方法。示例性方法涉及向有需要的受试者口服施用本文公开的前药。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 磷酸 核苷 及其 相关 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
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