[发明专利]5-取代的单磷酸核苷、其前药及其相关用途在审

专利信息
申请号: 202180071202.3 申请日: 2021-08-31
公开(公告)号: CN116368143A 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: E·J·米勒;M·达萨里;S·C·佩利;D·C·利奥塔 申请(专利权)人: 埃莫里大学
主分类号: C07F9/6512 分类号: C07F9/6512
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 童春媛;林毅斌
地址: 美国乔*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 磷酸 核苷 及其 相关 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有式I或其药学上可接受的盐的结构:

其中:

(1)R1和R2独立地选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、羧基、任选被一个或多个Ra取代的C1-C3烷基、任选被一个或多个Ra取代的乙烯基、任选被Ra取代的乙炔基、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环基,和任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环基,前提条件是R1和R2中的至少一个不是氢、氘或卤素,

(2)R1和R2与所述5'碳连接形成任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环,或任选被一个或多个Ra取代的乙烯部分,或者

(3)R1和R2中的一者选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、羧基、任选被一个或多个Ra取代的C1-C3烷基、任选被一个或多个Ra取代的乙烯基、任选被Ra取代的乙炔基、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环基,和任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环基,并且R1和R2中的另一者与所述4'碳和所述5'碳连接形成任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环;

其中U是O或S;

其中V是O或S;

其中W是O或任选取代的亚甲基;

其中X是O或S;

其中R3不存在或选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、乙炔基、任选取代的烷基、任选O-取代的羟基,和酯;

其中R4是氢或氘;

其中R5选自由以下组成的组:氟、任选O-取代的羟基、氨基、酰基、酯、酰胺、酰氨基,和包含选自由氟、任选O-取代的羟基,和氨基组成的组的取代基的取代烷基;

其中R6、R7和R8独立地选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、乙炔基、任选取代的烷基、任选O-取代的羟基,和酯;并且

其中Ra选自由氘、卤素和羟基组成的组。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2独立地选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、羧基、任选被一个或多个Ra取代的C1-C3烷基、任选被一个或多个Ra取代的乙烯基、任选被Ra取代的乙炔基、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环基,和任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环基,前提条件是R1和R2中的至少一个不是氢、氘或卤素。

3.如权利要求2所述的化合物,其中R1是氢、氘、卤素、任选被一个或多个Ra取代的甲基,或任选被一个或多个Ra取代的乙烯基。

4.如权利要求3所述的化合物,其中R1是氢、甲基或乙烯基。

5.如权利要求4所述的化合物,其中R1是氢。

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