[发明专利]5-取代的单磷酸核苷、其前药及其相关用途在审
申请号: | 202180071202.3 | 申请日: | 2021-08-31 |
公开(公告)号: | CN116368143A | 公开(公告)日: | 2023-06-30 |
发明(设计)人: | E·J·米勒;M·达萨里;S·C·佩利;D·C·利奥塔 | 申请(专利权)人: | 埃莫里大学 |
主分类号: | C07F9/6512 | 分类号: | C07F9/6512 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 童春媛;林毅斌 |
地址: | 美国乔*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 磷酸 核苷 及其 相关 用途 | ||
1.一种化合物,其具有式I或其药学上可接受的盐的结构:
其中:
(1)R1和R2独立地选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、羧基、任选被一个或多个Ra取代的C1-C3烷基、任选被一个或多个Ra取代的乙烯基、任选被Ra取代的乙炔基、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环基,和任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环基,前提条件是R1和R2中的至少一个不是氢、氘或卤素,
(2)R1和R2与所述5'碳连接形成任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环,或任选被一个或多个Ra取代的乙烯部分,或者
(3)R1和R2中的一者选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、羧基、任选被一个或多个Ra取代的C1-C3烷基、任选被一个或多个Ra取代的乙烯基、任选被Ra取代的乙炔基、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环基,和任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环基,并且R1和R2中的另一者与所述4'碳和所述5'碳连接形成任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环;
其中U是O或S;
其中V是O或S;
其中W是O或任选取代的亚甲基;
其中X是O或S;
其中R3不存在或选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、乙炔基、任选取代的烷基、任选O-取代的羟基,和酯;
其中R4是氢或氘;
其中R5选自由以下组成的组:氟、任选O-取代的羟基、氨基、酰基、酯、酰胺、酰氨基,和包含选自由氟、任选O-取代的羟基,和氨基组成的组的取代基的取代烷基;
其中R6、R7和R8独立地选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、乙炔基、任选取代的烷基、任选O-取代的羟基,和酯;并且
其中Ra选自由氘、卤素和羟基组成的组。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2独立地选自由以下组成的组:氢、氘、卤素、氰基、羧基、任选被一个或多个Ra取代的C1-C3烷基、任选被一个或多个Ra取代的乙烯基、任选被Ra取代的乙炔基、任选被一个或多个Ra取代的3元或4元碳环基,和任选被一个或多个Ra取代的3元或4元杂环基,前提条件是R1和R2中的至少一个不是氢、氘或卤素。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R1是氢、氘、卤素、任选被一个或多个Ra取代的甲基,或任选被一个或多个Ra取代的乙烯基。
4.如权利要求3所述的化合物,其中R1是氢、甲基或乙烯基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中R1是氢。
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