[发明专利]从内含肽复合物释放靶标的方法在审
| 申请号： | 202180066517.9 | 申请日： | 2021-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN116323652A | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | O·拉姆莫;V·科尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07K14/505 | 分类号： | C07K14/505 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;张华 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开内容涉及从包含内含肽‑C标记的靶分子和内含肽‑N多肽的内含肽复合物释放靶分子的方法，其通过使内含肽复合物与含有氮的杂芳族衍生物接触，和/或通过增加内含肽复合物在有效除去靶分子的介质中的停留时间进行。调节pH进一步促进靶标释放。 | ||
| 搜索关键词： | 内含 复合物 释放 靶标 方法 | ||
【主权项】：
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- 本发明涉及一种促红细胞生成素模拟肽及其二聚体，所述模拟肽是序列如SEQ ID NO:1所示的模拟肽：SEQ ID NO:1GGLYAC6HMGPITX1VC15QPLRX2KC；其中，X1为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化，所述二聚体是该模拟肽经对二亚甲苯偶联形成。本发明还提供了该模拟肽及二聚体的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述模拟肽或二聚体或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素模拟肽、二聚体及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。
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