[发明专利]一种盐酸替罗非班的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111562937.4 申请日: 2021-12-20
公开(公告)号: CN114315697A 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: 卞洪旭;魏赛丽;印杰;周游;孙朝振;陈晓东;闫利全;张红忠 申请(专利权)人: 河北国龙制药有限公司
主分类号: C07D211/22 分类号: C07D211/22
代理公司: 河北国维致远知识产权代理有限公司 13137 代理人: 王诗琪
地址: 052165 河北省石*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种盐酸替罗非班的制备方法,该方法采用N‑丁基磺酰基‑L‑酪氨酸与4‑(4‑吡啶)丁基氯盐酸盐反应生成N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸;再由N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸经氢化成盐反应生成最终产物盐酸替罗非班,通过对中间产物N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸和N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑哌啶基)‑L‑酪氨酸的纯化工艺进行优化,简化了中间产物提纯步骤,提高生产效率,节约生产时间的同时将N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸纯度提高到98%以上,收率提高到83%以上,N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑哌啶基)‑L‑酪氨酸的纯度提高到99.4%以上,收率提高到85%以上,大大提高了盐酸替罗非班的产率。
搜索关键词: 一种 盐酸 替罗非班 制备 方法
【主权项】:
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