[发明专利]一种制备瑞马唑仑的方法有效
| 申请号： | 202111174370.3 | 申请日： | 2021-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN113717176B | 公开（公告）日： | 2022-07-05 |
| 发明（设计）人： | 杨红侠;熊峰;范涛;杨婷;时秋燕 | 申请（专利权）人： | 上海再启生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201612 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种瑞马唑仑的制备方法，属于医药中间体技术领域。从2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶(1)出发，与BOC‑甘氨酸缩合得到中间体(2)；接着中间体(2)脱Boc保护，随后关环得到中间体(3)；中间体(3)经过磺酰化和取代反应得到中间体(4)；中间体(4)氧化关环得到中间体(5)；中间体(5)与丙烯酸甲酯反应，再经过手性拆分得到瑞马唑仑(6)。本发明避免了杂质II的生成，提高了产品的品质；拆分后非所需构型，可继续加入碱进行消旋化，再次进行拆分，工艺重现性好，可以顺利放大到公斤级反应规模。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞马唑仑 方法 | ||
【主权项】：
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