[发明专利]一种靶向REGγ-20S蛋白酶体功能的化合物、抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 202110698165.0 | 申请日： | 2021-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN115504987A | 公开（公告）日： | 2022-12-23 |
| 发明（设计）人： | 李晓涛 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/4162;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P13/12;A61P11/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P37/06;A61P29/00;A61P1/00 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 夏思秋 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类如式(I)～(Ⅱ)所示的能够特异性靶向REGγ‑20S蛋白酶体功能的三芳香环类化合物。本发明还提出了包含式(I)～(Ⅱ)化合物的药物组合物。本发明还提出了所述三芳香环类化合物能够高效、特异性的针对REGγ所激活的20S蛋白酶体功能进行阻断，相比现有的20S蛋白酶体抑制剂具有更特异、低毒的特点，并且能应用于肠癌、肺癌、胰腺癌、宫颈癌、神经母细胞瘤等多种实体肿瘤的治疗，且目前为止尚未见靶向REGγ蛋白酶体的抗肿瘤化合物的任何报道，本发明不仅有望为REGγ过表达的恶性肿瘤提供新视角，还为开发新一代的抗肿瘤药物提供了范例。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 reg 20 蛋白酶 功能 化合物 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
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