[发明专利]靶向PDCD4的配体小分子在制备抗抑郁药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110564687.1 申请日: 2021-05-24
公开(公告)号: CN115385914A 公开(公告)日: 2022-11-25
发明(设计)人: 张利宁;贾玉峰;李媛;王群;李艳;朱法良;郭春 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D213/87;A61K31/519;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/24
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 李筝
地址: 250012 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明具体设计一种化合物、药物组合物及在制备抗神经退行性疾病药物中的应用。现有研究表明,BDNF是抑郁等神经退行性疾病的重要治疗靶点,但目前本领域尚缺乏能够直接作用于BDNF的有效药物。发明人研究团队以往的研究表明,PDCD4的累积会通过竞争性结合eIF4A负向调控BDNF表达从而促进抑郁症的发生。基于该机制,本发明联想到筛选PDCD4配体小分子促进BDNF的表达,实现治疗作用。经筛选,化合物AI‑204及化合物AG‑690能够逆转PDCD4过表达和神经细胞mTORC1失活对BDNF的抑制作用,体外上调BDNF的表达,缓解慢性应激诱导的抑郁样行为,有望开发成为抑郁等神经退行性治疗药物。
搜索关键词: 靶向 pdcd4 配体小 分子 制备 抑郁 药物 中的 应用
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