[发明专利]一种替加色罗水溶性有机酸盐及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110134433.6 申请日: 2021-02-01
公开(公告)号: CN112979528B 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: 江余祺;杨金波;徐同强;李晓杨;秦冲;张心心;宋巧玲;徐文方;徐锡明;赵晨阳 申请(专利权)人: 青岛海洋生物医药研究院
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;C07D207/28;C07C271/54;C07C269/06;A61K31/404;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P17/00
代理公司: 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 代理人: 王晓晓
地址: 266000 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种替加色罗水溶性有机酸盐的制备方法和应用。具体来讲,是提供了结构通式(I)所示化合物的水溶性有机酸盐。所述有机盐可作为PI3K/Akt/mTOR以及JAK‑STAT3信号通路抑制剂、免疫调节剂,用于肿瘤和炎症治疗药物的开发。本发明提供的替加色罗有机酸盐中,替加色罗D‑焦谷氨酸盐在水中溶解度大于600 mg/mL,比马来酸盐提高了3000多倍。由此表现在药物体内药代动力学行为和药物新剂型开发等诸多方面产生了显著的优势,可用于制剂工艺的改进和新剂型的开发具有实用性。在小鼠体内抗肿瘤活性研究中,替加色罗D‑焦谷氨酸盐对前列腺癌、黑色素瘤都具有显著的抑制活性,其中对黑色素瘤B16F10的生长抑制活性达到50.6%。
搜索关键词: 一种 加色 水溶性 有机酸 及其 制备 方法 应用
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