[发明专利]1-烷基-3,5-芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202011390517.8 | 申请日： | 2020-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN112480073B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 胡茜;张柯;苏文崎;王贞;陈德安;张治柳;董径超 | 申请（专利权）人： | 武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D403/04;C07D249/08 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 郑权 |
| 地址： | 430079 湖北省武汉*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开一种1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的制备方法，包括以下步骤：含氰基的化合物1与乙酰氯反应，反应温度为10℃‑40℃，将氰基转换为亚胺基，生成化合物2；化合物2与含甲酰氯基的化合物3于0℃‑60℃发生酰胺化反应，生成化合物4；化合物4与烷基肼化合物5于0℃‑60℃发生氧化关环反应，生成1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物6；将化合物6中的酯基于25℃‑80℃经过水解反应生成羧基，即得到两个不同芳香环上分别带有卤素和羧基的1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物7。本发明的方法具有原料适用范围较广、条件温和、反应选择性好、不引入金属残留、易操作等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 取代 三氮唑 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
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